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CAS No.: 827022-32-2

PD0332991 盐酸盐 Catalog No. CSN15851

Synonyms: PD 0332991 (hydrochloride);Palbociclib;PD-0332991 HCl

Palbociclib HCl is a highly specific inhibitor of Cdk4 (IC50=11 nM) and Cdk6 (IC50=16 nM), having no activity against a panel of 36 additional protein kinases.

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纯度 & 质量文件 批次:

靶点选择性

生物活性

  • 靶点CDK4

    IC50:11nM    		Cdk6

    IC50:16nM
  • 描述
  • 作用机制
  • 细胞研究
  • Cell Data
  • 更多
  • 动物研究
    剂量

    Mice[2] (p.o.): min = 12.5 mg/kg, max = 150 mg/kg

    给药途径

    p.o.

    动物药代数据
    AnimalRats[4]Dogs[4]
    Dose5 mg/kg (i.v.)
    50 mg/kg (p.o.)    		1.0 mg/kg (i.v.)
    20 mg/kg (p.o.)
    Administrationi.v. / p.o.i.v. / p.o.
    Cmax2507 ng/ml (i.v.)
    1655 ng/ml (p.o.)    		 664 ± 247 ng/ml (p.o.)
    T1/22.60 h (i.v.)
    4.92 h (p.o.)    		10.8 ± 0.3 h (i.v.)
    20.7 ± 5.7 h (p.o.)
    AUC0→∞2330 ± 258 ng·h/ml (i.v.)
    AUC0→t2160 ng·hr/ml (i.v.)
    22900 ng·hr/ml (p.o.)    		1860 ± 222 ng·h/ml (i.v.)
    17400 ± 6900 ng·h/ml (p.o.)
    F53% (p.o.)36.9 ± 12.4 (%) (p.o.)
    Tmax0.08 h (i.v.)
    4.5 h (p.o.)    		8.7 ± 3.1 h (p.o.)
    Vss6.2 ± 0.8 L/kg
    CL7.22 ± 0.85 ml/min/kg (i.v.)
  • 临床研究
  • NCT号适应症或疾病临床期招募状态预计完成时间地点
    NCT03239015Rare Tumor Re... more >>fractory Tumor Collapse <<Phase 2RecruitingDecember 31, 2019China, Shanghai ... more >> Shanghai Changzheng Hospital Recruiting Shanghai, Shanghai, China, 200003 Contact: Xiao-Dong Jiao, MD    +86-13817797639    pulava@139.com Collapse <<
    NCT02154490Recurrent Squamous Cell Lung C... more >>arcinoma Stage IV Squamous Cell Lung Carcinoma AJCC v7 Collapse <<Phase 2 Phase 3RecruitingApril 1, 2022-
  • 参考文献

实验方案

技术信息

CAS号 827022-32-2 储存条件
分子式 C24H30ClN7O2 运输 蓝冰
分子量 483.99 别名 PD 0332991 (hydrochloride);Palbociclib;PD-0332991 HCl;PD-0332991;PD-332991;brand name: Ibrance;PD 0332991 monohydrochloride
溶解度
DMSO10.0 mg/mL (20.7 mM)
Water90.0 mg/mL (186.0 mM)
Ethanolinsoluble
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